Tratamentos medicamentosos para o TDAH
(Pemoline (Cylert) não está mais disponível nos EUA)
A Cylert ocupa o terceiro lugar nas vendas para o tratamento do TDAH. Cylert é fabricado pela Abbott; nenhum genérico está disponível.
Ao contrário de outros medicamentos estimulantes, o Cylert tem um início de ação de cerca de uma hora e deve ser tomado por 1-2 semanas antes que ocorra melhora. Recomenda-se que a dose deste medicamento seja aumentada em incrementos de 18,75 mg a cada 2-3 dias, durante várias semanas. Cylert é mais caro que Ritalina ou Dexedrina.
Pontos importantes sobre a Cylert:
- Ocasionalmente, foram observadas alterações das enzimas hepáticas em pacientes que tomam Cylert. As enzimas hepáticas basais são recomendadas com acompanhamento em 3-6 meses.
- Pessoas que usam álcool correm maior risco com este medicamento. Pacientes com comprometimento hepático ou renal não devem tomar este medicamento.
- Os ISRS afetam o uso de Cylert devido a seus efeitos nas isoenzimas P450 do fígado.
- Cylert é uma alternativa útil para pacientes com doença cardiovascular, pois não tem efeito sobre este sistema.
- Cylert pode causar insônia, supressão de apetite e tiques.
Resumo da Monografia de Medicamentos:
Farmacologia Clínica:
Cylert (pemolina) possui uma atividade farmacológica semelhante à de outros estimulantes conhecidos do sistema nervoso central; no entanto, tem efeitos simpaticomiméticos mínimos. Embora estudos indiquem que a pemolina possa atuar em animais através de mecanismos dopaminérgicos, o mecanismo exato e o local de ação da droga no homem não são conhecidos.
Não há evidências específicas que estabeleçam claramente o mecanismo pelo qual a Cylert produz suas habilidades mentais e comportamentais. em crianças, nem evidências conclusivas sobre como esses efeitos se relacionam com a condição do sistema nervoso central. sistema.
A pemolina é rapidamente absorvida pelo trato gastrointestinal. Aproximadamente 50% está ligado às proteínas plasmáticas. A meia-vida sérica da pemolina é de aproximadamente 12 horas. Os níveis séricos máximos do medicamento ocorrem dentro de 2 a 4 horas após a ingestão de uma dose única. Estudos de doses múltiplas em adultos com vários níveis de dose indicam que o estado estacionário é atingido em aproximadamente 2 a 3 dias. Nos animais que receberam pemolina radiomarcada, o medicamento foi distribuído ampla e uniformemente pelos tecidos, incluindo o cérebro.
A pemolina é metabolizada pelo fígado. Os metabólitos da pemolina incluem conjugado de pemolina, pemolina diona, ácido mandélico e compostos polares não identificados. Cylert é excretado principalmente pelos rins, com aproximadamente 50% de excreção excretada e apenas frações menores presentes como metabolitos.
Cylert (pemolina) tem um início gradual de ação. Usando o esquema recomendado de titulação da dose, um benefício clínico significativo pode não ser evidente até a terceira ou quarta semana de administração do medicamento.
Dosagem e Administração:
Cylert (pemolina) é administrado como uma dose oral única todas as manhãs. A dose inicial recomendada é de 37,5 mg / dia. Esta dose diária deve ser aumentada gradualmente em 18,75 mg em intervalos de uma semana até que a resposta clínica desejada seja obtida. A dose diária eficaz para a maioria dos pacientes varia de 56,25 a 75 mg. A dose diária máxima recomendada de pemolina é de 112,5 mg.
A melhora clínica com Cylert é gradual. Usando o esquema recomendado de titulação da dose, um benefício significativo pode não ser evidente até a terceira ou quarta semana de administração do medicamento.
Sempre que possível, a administração do medicamento deve ser interrompida ocasionalmente para determinar se há recorrência de sintomas comportamentais suficientes para requerer terapia continuada. suficiente para exigir terapia continuada.
Advertências:
Devido à sua associação com insuficiência hepática com risco de vida, Cylert normalmente não deve ser considerado como terapia medicamentosa de primeira linha para o TDAH.
Desde a comercialização da Cylerts em 1975, 13 casos de insuficiência hepática aguda foram relatados ao FDA. Embora o número absoluto de casos relatados não seja grande. a taxa de notificação varia de 4 a 17 vezes a taxa esperada na população em geral. Essa estimativa pode ser conservadora devido à falta de relatórios e porque a longa latência entre O início do tratamento com Cylert e a ocorrência de insuficiência hepática podem limitar o reconhecimento da Associação. Se apenas uma parte dos casos reais fosse reconhecida e relatada, o risco poderia ser substancialmente mais alto.
Dos 13 casos relatados em maio de 1996, 11 resultaram em morte ou transplante de fígado, geralmente dentro de quatro semanas após o início dos sinais e sintomas de insuficiência hepática. O início mais precoce das anormalidades hepáticas ocorreu seis meses após o início do Cylert. Embora alguns relatos tenham descrito urina escura e sintomas prodrômicos inespecíficos (por exemplo, anorexia, mal-estar e sintomas gastrointestinais), em outros relatos não estava claro se algum sintoma prodrômico precedeu o início da icterícia. Também não está claro se a linha de base recomendada e os testes periódicos da função hepática são preditivos desses casos de insuficiência hepática aguda. Cylert deve ser interrompido se for observada disfunção hepática clinicamente significativa durante o seu uso.
Interações medicamentosas:
A interação de Cylert (pemolina) com outros medicamentos não foi estudada em seres humanos. Os pacientes que estão recebendo Cylert simultaneamente com outros medicamentos, especialmente medicamentos com atividade no SNC, devem ser monitorados cuidadosamente.
Foi relatado um limiar convulsivo diminuído em pacientes recebendo Cylert concomitantemente com medicamentos antiepiléticos
Precauções:
A experiência clínica sugere que, em crianças psicóticas, a administração de Cylert pode exacerbar os sintomas de distúrbio de comportamento e distúrbio de pensamento.
Cylert deve ser administrado com cautela em pacientes com função renal significativamente comprometida.
Desde a introdução no mercado da Cylert. houve relatos de enzimas hepáticas elevadas associadas ao seu uso. Muitos desses pacientes tiveram esse aumento detectado vários meses após o início do Cylert. A maioria dos pacientes era assintomática, com o aumento das enzimas hepáticas retornando ao normal após a descontinuação de Cylert. Os testes de função hepática devem ser realizados antes e periodicamente durante o tratamento com Cylert. O tratamento com Ctlert deve ser iniciado apenas em indivíduos sem doença hepática e com testes normais da função hepática basal.
A relação, se houver, entre elevações reversíveis nos testes de função hepática e a ocorrência de insuficiência hepática com risco de vida em pacientes em terapia prolongada com Cylert não é conhecida. O teste da função hepática pode não prever o início de insuficiência hepática aguda. No entanto, Cylert deve ser descontinuado se anormalidades clinicamente significativas nos testes de função hepática forem reveladas a qualquer momento durante o tratamento com este medicamento
Reações adversas:
A seguir, são apresentadas reações adversas em ordem decrescente de gravidade em cada categoria associada ao Cylert:
Hepático: Houve relatos de disfunção hepática, variando de aumentos reversíveis assintomáticos nas enzimas hepáticas para hepatite, icterícia e insuficiência hepática com risco de vida, em pacientes Cylert.
Hematopoiético: Houve relatos isolados de anemia aplástica.
Sistema Nervoso Central: Os seguintes efeitos no SNC foram relatados com o uso de Cylert: convulsivo convulsões: relatórios da literatura indicam que Cylert pode precipitar ataques de Gilles de la Tourette síndrome; alucinações; movimentos discinéticos da língua, lábios, face e extremidades: função oculomotora anormal, incluindo nistagmo e crise oculogênica; depressão leve; tontura; irritabilidade aumentada; dor de cabeça; e sonolência.
A insônia é o efeito colateral mais freqüentemente relatado de Cylert, geralmente ocorre no início da terapia antes de uma resposta terapêutica ideal. Na maioria dos casos, é de natureza transitória ou responde a uma redução na dosagem.
Gastrointestinal: Anorexia e perda de peso podem ocorrer durante as primeiras semanas de terapia. Na maioria dos casos, é de natureza transitória; o ganho de peso geralmente recomeça dentro de três a seis meses.
Náuseas e dores de estômago também foram relatadas.
Diversos: A supressão do crescimento foi relatada com o uso prolongado de estimulantes em crianças. Foi notificada erupção cutânea com Cylert.
As reações adversas leves que aparecem precocemente durante o curso do tratamento com Cylert geralmente desaparecem com a continuação da terapia. Se as reações adversas forem de natureza significativa ou prolongada, a dose deve ser reduzida ou o medicamento descontinuado.
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